Caco-2细胞模型在口服药物吸收研究中的应用.pdfVIP

第 卷 第 期 沈 阳 药 科 大 学 学 报 !! ’ N<56!! O<6’ ! " " # 年 $ $ 月 H<0C945 <I J,-9849/ K,4C34:-0B1:45 L91M-C71B8 O<M +!""# >6%’( 文章编号： （ ） $""’ !)#) !""# "’ "%’( "’ (&)* +细胞模型在口服药物吸收研究中的应用 高 坤，孙 进，何仲贵 （沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳$$""$’） 摘要：目的对 ;4:< ! 细胞模型在口服药物肠吸收研究中的应用作一综述。方法 在引用了自 年的 篇文献的基础上，通过介绍并比较体外 模型和体内药物吸收转运的不同 $(*% = !""% &! ;4:< ! 途径，讨论 ;4:< !单层细胞模型在预测不同类药物体内吸收中的作用。结果 ;4:< !细胞模型可以 预测不同转运途径的药物体内吸收，尤其适用于被动转运药物，这一细胞模型在药物吸收机制、处 方组成透膜性和黏膜毒性、药物吸收过程中的相互作用、药物的化学结构和体内转运关系、药物吸 收限速因素、药物代谢稳定性及>? 对药物吸收的影响等研究中均有较广泛的应用。结论 ;4:< ! 细胞模型用于预测各种途径的药物吸收，在细胞水平上提供了大量与吸收相关的信息，是口服药 物高通量筛选的良好工具。 关键词：药物转运；药物吸收；;4:< ! ；单细胞层 中图分类号： 文献标识码： @ (%#6$ A 吸收是口服药物能够发挥疗效的关键，小肠 收外，还可应用于药物分子理化性质的研究、药物 是药物吸收的主要场所，肠上皮细胞屏障及酶系 制剂筛选研究、药物相互作用研究、前体药物口服 统是药物吸收的主要屏障， （ 吸收的快速评价、药物在小肠上皮的代谢稳定性 ;4:< ! B,- ,0349 :<5<9 的研究及肠腔内 值对药物吸收影响的考察 :4C:19<34 :-55 519- ）细胞模型是近十几年来国外广 >? 泛采用的一种药物肠吸收的体外模型， 细 等。 ;4:< ! 胞模型用于研究药物吸收转运比较简便，且重复 近年来在包括药学领域的各研究领域中，对 性好。作者综述了;4:< !单层细胞模型在预测药 肠上皮细胞系 ;4:< ! 的研究均有显著增加，通常 物体内吸收中的应用，主要关注药物的肠上皮透 用于药物的体外细胞转运实验和体内药物转运的 过性。 预测。这主要由于 ;4:< ! 细胞具有多方面的优 点：同时测定药物摄取和跨膜转运； 细胞内 ;4:< ! , (&)* +细胞体外模型 具有药物代谢酶，可以在代谢状况下测定药物的 跨膜转运； 细胞来源于人结肠腺癌细胞，同 ;4:< !