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葛广波-药物代谢产物的鉴定、分析与制备
大连化学物理研究所药用资源开发组
药物代谢产物的鉴定、分析与制备
Identification, detection and preparation of drug
metabolites in eADME studies
葛广波
Lab of Pharmaceutical Resource Discovery
Dalian Institute of Chemical Physics,
the Chinese Academy of Sciences
Sep 28th, 2009
大连化学物理研究所药用资源开发组
Outline
Background & research significance;
Identification of drug and its metabolites;
Quantification of drug and its metabolites;
Methods for preparation of drug metabolites;
Summary & perspectives
大连化学物理研究所药用资源开发组
Research Background
Discovery Development
Discovery Development
Preclinical Clinical trials FDA
Target HTS Hit Lead Candidate
testing ( I, II, III) approval
Improvement of efficacy and safety 动物模型选择及整体PK研究
combined with ADME optimization PK参数种间放大、推导及验证
(Screening of Drug specific properties) (生物体系属性评估,复杂体系下的药
物ADME进程)
代谢产物的分析与制备—药物研发中必需技术;
高通量药物ADME性质筛选需要匹配高效,高灵敏度及低耗费的分析及制备技术;
大连化学物理研究所药用资源开发组
Research Significance
揭示代谢路径,明确药物的代谢位点;
PK研究;
种间及个体差异评估;
代谢产物的药理活性及作用机制研究;
代谢产物的潜在毒性/毒副作用研究;
基于代谢产物的老药改造及新药开发
大连化学物理研究所药用资源开发组
Research significance
Active metabolites developed as drugs
(中文名)
(非那西汀)
(羟嗪)
(丙咪嗪)
(氯雷他定)
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