药剂学固体制剂第八章PPT课件版.ppt

散剂 ---冰硼散：主要成分：冰片、硼砂（煅）、朱砂、玄明粉,冰硼散气芳香,味辛凉,有良好的清热解毒、消肿止痛作用 颗粒剂：常用的三九感冒灵颗粒 片剂：左图为普通片剂，右图为包衣片，常用药物Vc银翘片，多为包衣片剂 片剂：如磺胺片，weic银翘片 固体制剂： 固体制剂：包括了散剂、颗粒剂、片剂、 胶囊剂、滴丸剂、以及膜剂 本章前三，下章后三 特点： 1、物理、化学和生物学稳定性好，生产成本相对低 2、制备过程具有相同的单元(前处理) 3、大多为胃肠道给药，具有溶出、吸收过程 * 当空气中的水蒸气分压大于>药物粉末本身产生的饱和水蒸气压时，固体药物粉末将吸附水分子，这种现象一般称为吸湿。 * 装量差异检查，应符合药典相关规定。 规定检查含量均匀度的颗粒，一般不再进行装量差异检查。 微生物限度检查，含菌量符合药典相关规定。 * * 由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。 * （1）药物溶出受影响(2)药物崩解时限受影响 * * * ①在包衣锅内装入适当形状的挡板，以利于片芯的转动与翻动； ②将片芯放入锅内，喷入一定量的薄膜衣材料的溶液，使片芯表面均匀湿润； ③吹入缓和的热风使溶剂挥发(温度最好不超过40℃，以免干燥过快，出现“皱皮”或“起泡”现象；也不能干燥过慢，否则会出现“粘连”或“剥落”现象)。 重复几次，直达一定厚度为止； ④固化，一般在室温或略高于室温下自然放置6~8h使之固化完全； ⑤为了使残余的有机溶剂完全除尽，一般还要50℃下干燥12~24h。 普通型：主要用于改善吸潮和防止粉尘污染等，材料有MC、HPMC、HEC和HPC等。 缓释型：常用中性的甲基丙烯酸酯共聚物和乙基纤维素(EC)，在整个生理pH范围内不溶。甲基丙烯酸酯共聚物具有溶胀性，对水及水溶性物质有通透性，而EC通常与HPMC或PEG混用，产生致孔作用。 肠溶性:肠溶衣在胃酸中(pH1.5~3.5)不溶解，在肠液中(pH4.7~6.7)可溶解，这样就保证了药物在胃酸中不被破坏，不对胃产生刺激作用，而在肠液中崩解释放出药物，被肠道吸收，发挥疗效。 * ① 硬度 hardness 与抗张强度Ts hardness——片剂的径向破碎力(kN) 。 常用孟山都硬度计、硬度计测定。 在一定压力下压制的片剂，其硬度越大压缩成形性越好。 tensile strength，Ts——单位面积的破碎力(kPa或MPa)。 Ts=2F/(πDL) F—将片剂径向破碎所需的力，kN；D—片剂的直径，m；L—片剂的厚度，m。 抗张强度的大小反映物料的结合力和压缩成形性的好坏。 （二）片剂特性的评价方法 评价片剂的压缩特性的最常用的方法有硬度与抗张强度、脆碎度、弹性复原率等。 脆碎度反映片剂的抗磨损和震动的能力，也是片剂质量标准检查的重要项目，常用Roche脆碎度仪测定。 方法：20片除去表面附着细粉，称重，置于转鼓内，以25 转/分转动4min，取出片剂称重， 按下式计算Bk： 通常以脆碎度<0.8%为合格。 2.脆碎度(breakage，Bk) 脆碎度= 试验前片重W0 试验前片重W0-试验后片重W ×100% 弹性复原率是将片剂从模中推出后弹性膨胀引起的体积增加值和片剂在最大压力下的体积之比。 ER =(V- V0)/V0 = (H-H0)/H0 式中，V、H分别表示膨胀后片剂的体积和高度； V0、 H0分别表示最大压力下(膨胀前)片剂的体积和高度。 一般片剂的弹性复原率在2~10%。弹性复原率较大，结合力较低，易于裂片。 3.弹性复原率(elastic recovery，ER) （三）片剂成形的影响因素 1. 压缩成形性 2. 药物的熔点及结晶形态 3. 粘合剂和润滑剂 4. 水分 5. 压力 压缩成形性是物料被压缩后形成一定形状的能力。 多数药物在受到外加压力时产生塑性变形和弹性变形，其塑性变形产生结合力，易于成形；其弹性变形不产生结合力，趋向于恢复原来的形状，从而减少或瓦解片剂的结合力，发生裂片和松片等现象。 1.压缩成形性 药物的熔点低有利于“固体桥”形成，但过低易粘冲。 方晶对称性好，表面积大，易于成形； 鳞片状或针状结晶容易形成层状排列，易产生裂片； 树枝状结晶易发生变形而且相互嵌接，可压性较好，易于成形，但流动性极差。 2.药物的熔点及结晶形态 黏合剂增加颗粒间结合力，易于成形，但过