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药物化学知识点总结
第七章镇静催眠药与抗癫痫药
1、镇静催眠药的种类:巴比妥类、苯并二氮类、其他类
2、作用机制:中枢GABA受体激动剂
3、构效关系:苯并二氮类
4、代表药物举例:地西泮(合成)、艾司唑仑
5、基本概念:受体、药效团、前药
6、抗癫痫药的种类:巴比妥类、巴比妥类似物(乙内酰脲类、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类)、二苯并氮杂
类、脂肪羧酸类、GABA类似物
7、代表药物:苯巴比妥(合成)、苯妥英(钠)、卡马西平
8、基本理论:结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例
第八章 抗精神失常药
1、抗精神病药的种类:吩噻嗪类、硫杂蒽(噻吨)类、丁酰苯类(与哌替啶的关系)、苯酰胺类(与普鲁卡因的关系)和二苯二氮 类(氯氮平)等
2、作用机制:DA受体拮抗剂。
3、构效关系及药物代谢:吩噻嗪类
4、代表药物举例:盐酸氯丙嗪
抗抑郁药的种类及代表药物:
NE重摄取抑制剂(三环类) :丙咪嗪 阿米替林
5-HT重摄取抑制剂:氟西汀,去甲氟西汀
单胺氧化酶(MAO)抑制剂:
苯乙肼和异卡波肼 (发现过程,先导化合物的发现途径之一)
第十一章 阿片样镇痛药
1、吗啡的结构特征及基本化学性质
2、对吗啡进行结构修饰的主要位点,构效关系?
3-位酚羟基(可待因) 6-位的羟基(异可待因、海洛因)
17-位的叔胺(纳洛酮、纳曲酮) 7、8-位的双键(氢吗啡酮、羟吗啡酮)
6,14-亚乙基桥衍生物(埃托啡、二氢埃托啡)
3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型:
吗啡喃类衍生物:左啡诺、布托菲诺
苯吗喃类衍生物:喷他佐辛
哌啶类:哌替啶、芬太尼
氨基酮类:美沙酮
4、合成:盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼
5、基本概念:治疗指数
第十二章 非甾体抗炎药
1、解释非甾体抗炎药的作用机理,非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血,为什么?
2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类?
水杨酸类:阿司匹林、贝诺酯
苯胺类:对乙酰氨基酚
芳基烷酸类:吲哚美辛、布洛芬、萘普生
邻氨基苯甲酸类(灭酸类):甲芬那酸
1,2-苯并噻嗪类(昔康类):吡罗昔康、美洛昔康
三环类:塞来昔布、罗非昔布
3、芳基乙酸和芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系?
4、布洛芬合成
第十三章 影响胆碱能神经系统的药物
1、M-受体激动剂的构效关系;结合氯贝胆碱结构;
2、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用原理(以酶作为靶点的药物作用原理
3、M-受体拮抗剂与乙酰胆碱的化学结构异同点和构效关系;
4、阿托品的结构及主要作用;
5、合成类M-受体拮抗剂盐酸苯海索的合成。
6、软药设计原理及其应用举例
第十四章 影响肾上腺素能神经系统的药物
1、肾上腺素能受体的分布及效应;
2、拟肾上腺素药(肾上腺素能激动剂):
完全拟肾上腺素药:肾上腺素、多巴胺和麻黄碱;
α受体激动剂:
无选择性α受体激动剂(去甲肾上腺素);
α1受体激动剂(去氧肾上腺素和盐酸甲氧明);
α2受体激动剂(甲基多巴)。
β-受体激动剂:
同时作用于β1和β2受体(异丙肾上腺素);
选择性β1受体的激动剂(多巴酚丁胺);
选择性β2受体的激动剂(沙丁醇胺)。
3、肾上腺素能激动剂的构效关系(5条);
4、抗肾上腺素药(肾上腺素能拮抗剂):
α-受体拮抗剂:
非选择性α-受体拮抗剂(酚妥拉明);
选择性α1-受体拮抗剂(喹唑啉衍生物);
β-受体拮抗剂:苯乙醇胺类和芳氧基丙醇胺类
5、β-受体拮抗剂的构效关系(4条);
6、肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇、普萘洛尔的合成。
第十五章 麻醉药
1、麻醉药物:全麻药(吸入、静脉);
2、局麻药
从可卡因到普鲁卡因
结构类型
构效关系
3、合成路线:普鲁卡因、利多卡因
第十六章 心血管系统药物
抗心绞痛药物分类:
NO供给药硝酸酯类和亚硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
钙离子拮抗剂:
1,4-二氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平
芳烷基胺类:维拉帕米
苯并硫氮 类:地尔硫
二苯烷基哌嗪类:桂利嗪、氟桂利嗪
β-受体阻断剂
降压药物按作用机理可分为:
作用于交感神经的药物(神经系统调节):
作用于中枢系统的降压药:甲基多巴、可乐定(α2-受体激动剂);
作用于神经末梢的降压药:利舍平、胍乙啶(递质耗竭)
作用于外周肾上腺素神经的药物:喹唑啉类药物哌唑嗪( α1-受体拮抗剂);洛尔类药物(β-受体拮抗剂)
血管扩张药物:
作用于离子通道的药物
钙离子通道阻断剂:见抗心绞痛药物
钾离子通道调节剂:酞嗪类(肼屈嗪);吡那地尔
NO供体药物:硝普钠
作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物(体液系统):
血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂
a) 含巯基的ACE抑制剂:卡托普利
b) 含二羧基的ACE抑制剂:依那普利
c) 含磷酰基的ACE抑制剂:福辛普利
血
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