结肠靶向给药制剂研究的新进展.pdf

·综 述· 结肠靶向给药制剂研究的新进展 孙锡维 周芝芳 孙洁胤（杭州 &#’’’#& 浙江省医学科学院药物研究所） 随着生物药剂与制剂工业的发展，给药途径的研究由 合物，体内试验证明了甲基化 456789:; = 结肠靶向的有效 ［］ ( 口服、静脉给药、肌肉注射发展到肠腔给药、口腔给药、粘膜 性 。郭圣荣等合成了甲基丙烯酸甲酯 甲基丙烯酸共聚 ) ［］ 给药、呼吸道给药、眼部给药、经皮给药等等，这些进展无一 物（ " IJJEKG1KJEE） ，应用IJJEKG1KJEE 对萘普生包衣微 ［］ 不凝聚着药剂工作者智慧的结晶和辛勤的劳动。近十多年 " 丸进行研究 ，证实了通过IJJEKG1KJEE 包衣能把药物输 来，结肠靶向给药受到了科学家们的关注，结肠给药对于结 送到结肠释药，并对共聚物 *+ 敏感性与酸值的关系进行 ［］ 肠局部用药物（如 / 氨基水杨酸等）和易被小肠酶破坏的 了研究 。为 敏感聚合物包衣材料的开发提供了理论 ( ) *+ 药物（如胰岛素等）具有独特的优点和魅力，本文就目前结 指导。 肠靶向给药制剂的研究情况作一综述。 结肠靶向给药的生理学基础主要有四点：（）胃肠道逐 # 渐递增的 梯度；（）药物在小肠相对稳定的转运时间； *+ ! （）高浓度的肠道微生物；（）结肠中水分少，内容物稠度 & , 高，所受压力大。由此，本文把结肠靶向给药制剂分为： *+ 依赖型释药系统、微生物酶降解释药系统、时间依赖型释药 系统、压力依赖型给药系统来描述结肠靶向的给药。 ； 0 L M+ + # & ! "# 依赖型释药系统 ， 0 L M+ M+ M+ ! & & ! 人体胃肠道 由低到高逐渐递增，其中胃液（ *+ *+# - 0& L KMNN+ &）、小肠液（ ）、结肠（ ）。结肠 相对较高， *+" .( - / *+/ - % *+ 这是结肠靶向给药 依赖释药系统的生理基础。目前， *+