第19章 抗高血压药.ppt

教学目的 1. 掌握利尿药、β受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制药和AT1受体阻断药的临床应用、主要不良反应 。 2. 熟悉可乐定、利舍平、哌唑嗪和硝普钠的应用和不良反应；抗高血压用药原则。 3. 了解抗高血压药的分类。 第一节 抗高血压药物的分类 根椐作用部位和作用机制分五类： （一）利尿药：氢氯噻嗪等。 （二）交感神经抑制药 1、中枢性抗高血压药：可乐定等。 2、神经节阻断药：美加明等。 3、肾上腺素能神经末梢抑制药：利舍平、胍乙啶等。 第一节 抗高血压药物的分类 第二节 常用抗高血压药 一 .利尿药 氢氯噻嗪 作用及应用 临床抗高血压的一线药，作用温和。可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。 2.降压机制： ⑴用药初期：通过排钠排水，使细胞外液和血容量减少. ⑵长期用药： ① 血管壁细胞内钠量减少，钠—钙交换↓,使胞内 钙含量减少； ② 血管平滑肌对收缩血管物质的反应性降低； ③ 诱导动脉壁产生扩张血管物质，如激肽等。 3、不良反应 低钾、低钠；高血糖、高血脂、高尿酸血症。 长期应用要补钾。 1、作用 利尿、钙拮抗。 特点：降压作用强、作用持续时间长。 2、应用 单独应用治疗轻、中度高血压； 可与其他降血压药合用增强疗效。 3、不良反应 较少，可有失眠、口干等。 二、 ?-受体阻断药 1.降压特点： (1) 作用温和、缓慢、持久，中等强度。 (2) 不易产生耐受。 （3）降压时伴心率↓、心输出量↓。 2.降血压机制： ⑴ 阻断心脏?1受体. ⑵ 阻断肾脏肾小球旁细胞的?1受体，抑制肾素分泌。 ⑶ 阻断外周交感神经末梢突触前膜的?2受体，抑制 正反馈而减少去甲肾上腺素的释放。 ⑷ 中枢降压作用 (5) 能增加前列环素的合成。 3.应用 对轻、中度高血压有效，高血压伴有心绞痛者疗效好并能减少发作次数，心排出量及肾素活性偏高者及伴有脑血管病变者疗效也较好。 4. 不良反应 心率减慢，诱发哮喘，骤停引起反跳等。 美托洛尔、阿替洛尔 为选择性?1受体阻断剂，无内在拟交感活性，降压作用优于普萘洛尔，阿替洛尔作用持续时间较美托洛尔、普萘洛尔长。 三、钙通道阻滞药（钙拮抗药） 硝苯地平(Nifedipine) 1、降压机制 阻断钙离子经细胞膜钙通道内流，松弛小动脉平 滑肌，降低外周阻力而降压。 2、降压特点 ⑴ 起效快、强； ⑵ 对高血压者降压显著，对正常人无作用； ⑶ 久用反射性心率↑。 3、应用 适用治疗轻、中度高血压； 与其他降血压药合用增强疗效。 4、不良反应可见眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。 四、血管紧张素转化酶抑制药 （2）降压机制 抑制ACE，减少AngⅡ生成，↓缓激肽降解，扩血管; 减弱AngⅡ对交感神经末梢突触前膜AT受体作用，↓NA释放; ↓血管组织AngⅡ，防止血管增生、重建；; ↓肾脏组织AngⅡ，↓其抗利尿作用及↓醛固酮分泌→ ↓水钠潴留。 2、应用 （1）各型高血压 尤其是伴CHF、缺血性心脏病和糖尿病肾病的高血压； （2）慢性心功能不全 3、不良反应 （1）低血压 见于开始剂量过大； （2）刺激性干咳 与激肽在肺部积聚有关。 （3）高血钾 （4）对胎儿发育有影响，妊娠禁用。 （5）其他 有血管神经性水肿、皮疹、味觉及嗅觉缺损。 第三节 其他类降压药 一. 交感神经抑制药 （一）中枢性抗高血压药： 可乐定 Clonidine 1.药理作用 ⑴ 降血压 作用中等偏强。 降压机制： ①激动延脑腹外侧核吻部端的Ⅰ1咪唑啉受体。 ②激动中枢?2受体。 ③ 激动外周突触前膜的?2受体及其相邻的咪唑啉受体，引起负反馈,↓去甲肾上腺素的释放。 2.临床应用 （1