第15章 镇静催眠药【培训课件】.ppt

四 不良反应 后遗效应△（宿醉现象） 中等剂量抑制呼吸中枢 耐受性△ 依赖性△（习惯性△、成瘾性△） 急性中毒 诱导肝药酶 镇静催眠药连服产生耐受性,习惯性,成瘾性,成瘾者停药后出现戒断症状. 耐受性: 镇静催眠药连服1-2周后机体反应性↓,需增加剂量才能产生满意疗效. 习惯性: 久用镇静催眠药产生精神上的依赖. 成瘾性: 久用镇静催眠药产生躯体上的依赖. 急性中毒的解救 对因治疗 对症治疗 上吐（催吐、高锰酸钾洗胃） 下泻（硫酸钠导泻） 碱化尿液（碳酸氢钠/乳酸钠） 强迫利尿（饮水/输液/利尿药） 血液透析 维持呼吸及血循环的功能（如人工呼吸、吸氧、输液、升压药、保温等）。 比较 苯二氮卓类 巴比妥类 药理作用 理化性质 碱 酸 镇静催眠 有 有 抗惊厥抗癫痫 有 有 麻醉 无 有（大剂量） 肌松作用 有 无 抗焦虑 有（小于镇静量） 有（镇静量） 作用特点 缩短REM 不明显 明显 给药后REM反跳现象 不明显 明显 依赖性耐受性 迟、轻 早、重 安全性 大 小 使Cl-通道开放 频率增加 时间增加 第三节 其他镇静催眠药 水合氯醛 chloral hydrate 佐匹克隆 zopiclone 唑吡坦 zolpidem 扎来普隆 zaleplon 水合氯醛(chloral　hydrate ) 本药用于治失眠。优点为不缩短快动眼睡眠时相，停药时无REM延长。 口服易吸收，15 min起效，维持6 –8 h。 久用可引起耐受性，依赖性和成瘾性。 大剂量抗惊厥，可用于子痫、破伤风和小儿高热等惊厥。 对胃肠道有刺激性，消化性溃疡患者禁用。直肠给药吸收迅速，可减少刺激反应。 佐匹克隆 zopiclone 高效、低毒、成瘾性小 与BZ结合位点结合，增强GABA抑制作用，缩短入睡潜伏期，延长睡眠时间，提高睡眠质量，几乎不影响记忆 延长SWS时相，对FWS时相无明显作用 有抗焦虑、抗惊厥和肌松作用 * 卓 * 第十五章 镇静催眠药 镇静催眠药（sedative-hypnotics）是一类中枢神经系统抑制药。 凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使病人由兴奋、激动和躁动转为安静的药称为镇静药。 凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药 同一药物在小剂量时可引起安静或嗜睡状态；较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。 镇静催眠药的分类 苯二氮卓类： 地西泮、氟西泮、氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮、 三唑仑 巴比妥类： 苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠 其他类： 丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯 1.?苯二氮卓类 特点: 2.?巴比妥类 3.?其它类 安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹 与苯二卓类相比安全性较差。 水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。 新型药物;佐匹克隆,扎来普隆 ① 剂量 : 小→中→较大→大→中毒 作用特点 作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹 ? ② 长期 、反复使用→耐受性和依赖性 第一节 苯二氮卓类 为1,4苯并二氮卓衍生物 长效类：地西泮、氟西泮 中效类：硝西泮、氯氮卓、 奥沙西泮 短效类：三唑仑 一 药动学 吸收：口服吸收良好，不同药物之间吸收速率存在差异。 分布：血浆蛋白结合率高；脂溶性高，迅速分布于脑组织中，随后再分布蓄积于脂肪组织和肌组织中。 代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化，多数药物代谢产物具有与母体药物相似的活性，其半衰期更长。 排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。也可通过胎盘屏障，并随乳汁分泌。 二 药理作用与临床应用 1. 抗焦虑 小于镇静剂量时就显著改善紧张、忧虑、恐惧和激动等症状。 可能与选择性抑制边缘系统神经元电活动的发放和传递有关。 主要用于焦虑症，常选用地西泮、阿普唑仑及三唑仑。 对持续性焦虑状态宜选用长效类药物，对于间歇性严重患者宜选用中效类。 小剂量镇静，大剂量催眠。 明显缩短入睡时间，显著延长睡眠时间，减少觉醒次数。 2.镇静和催眠 慢波睡眠：呼吸、循环功能稳定，没有眼球快速运动。 快波睡眠：肌肉充分松弛，血压升高，心率、呼吸加快，多梦。 生理睡眠 生理睡眠 慢波睡眠 又称正相睡眠或慢动眼睡眠。简写为SWS (slow-wave sleep, SWS)。慢波睡眠的脑电图特征是呈现同步化的慢波。慢波睡眠时的一般表现为：各种感觉功能减退，骨骼肌反射活动和肌紧张减退、自主神经功能普遍下降，但胃液分泌和发汗功能增强，生长素分泌明显增多。慢波睡眠有利于促进生长和恢复体力。 生理睡眠 快波睡眠：又叫异相睡眠或快相睡眠，简写为REM（ra