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芬太尼透皮贴剂说明书 芬太尼透皮贴剂说明书 PAGE / NUMPAGES 芬太尼透皮贴剂说明书 芬太尼透皮贴剂说明书 【药品名称】 通用名：芬太尼透皮贴剂 商品名：多瑞吉 英文名： FentanylTransdermalSystem 汉语拼音： FentainiToupitieji 主要成份：芬太尼 化学名称： N-[1-(2- 苯乙基 )-4-哌啶基 ]-N- 苯基 -丙酰胺 分子式： C22H28N2O 分子量： 【性状】本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。 【药理毒理】芬太尼为一种阿片类止痛剂，主要与μ -阿片受体互相作用。它的主要治疗作 用为止痛和冷静。关于初次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小止痛血清浓度范围为 ；在血清浓度高于 2ng/ml 以上时副作用的发生频次增添。最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提升而增添，耐受性的发展速度存在极大的个体差别。 【药代动力学】多瑞吉在 72 小时的应用时期可连续地、系统地开释芬太尼。芬太尼的开释 速率保持恒定。 该速率由异分子聚合物开释膜及芬太尼透皮的速率所决定。 在开始使用多瑞 吉的时候，血清芬太尼的浓度渐渐增添，在 12-24 小时内达到稳固，并在今后保持相对稳固 直至 72 小时。芬太尼的血清浓度一般在初次使用后的 24 至 72 小时内达到峰值。芬太尼的 血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。在连续使用相同大小的 72 小时贴剂时，则血清浓度 保持稳固。 在取下多瑞吉贴剂后，血清芬太尼浓度渐渐降落，在大概 17(13-22) 小时内降落 50% 。 与静脉注射对比经过皮肤连续汲取芬太尼的方法， 其药物浓度的降低比静脉注射法迟缓。 老 年、恶液质或衰弱的患者其芬太尼的除去率可能会降低， 所以在这些患者中， 芬太尼的半衰 期可能延长。芬太尼主要在肝脏代谢。约 75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿， 原形药物少于 10% 。约 9%的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。血浆中未联合的芬太尼均匀值预计为 13-21% 。 【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性痛苦。 【用法用量】 多瑞吉的剂量应依据患者的个体状况而决定， 并应在给药后按期进行剂量评估。 多瑞吉应在躯干或上臂非刺激及非辐射的平坦表面应用。使用部位的毛发 (最好是无毛发部位 )应在使用前予以剪除 (不需用剃须刀剃净 )。在使用多瑞吉前若需冲洗应用部位， 则需使用清水， 不可以使用肥皂、油剂、洗剂或其余制剂， 因其可能会刺激皮肤或改变多瑞吉的特征。在使用本贴剂前皮肤应完整干燥。 多瑞吉应在翻开密封袋后立刻使用。在使用时应用手掌使劲按压皮肤完整接触，特别应注意其边沿部分。  30 秒，以保证贴剂与 多瑞吉能够连续贴敷 72 小时。在改换贴剂时，应在另一部位使用新的多瑞吉。几日后才可在相同的部位上重复使用。 初始剂量选择 多瑞吉的初始剂量应依照患者阿片类药物的应用史， 包含对阿片类药物的耐受性，  同时 应试虑患者的一般状况和医疗状况。未使用过阿片类药物的患者应以多瑞吉的最低剂量  25 μg/小时为开端剂量。 关于阿片类药物耐受的患者：应按下述过程将口服或肠外给药转为应用多瑞吉。 1.计算从前的 24 小时止痛药需要量。 2.应用表 1 将上述需要量变换为等效的口服吗啡剂量。 变换为与肌注吗啡 10mg 相等的止痛作用。  表 1 中全部肌注和口服剂量均被 3.表 2 列出了吗啡的 24 小时口服剂量以用于变换为多瑞吉的剂量。 表 1．止痛作用等效变换 ┌────────┬────────────────────────┐ │ │ 等效止痛剂量（ mg） │ │ 药物名称 ├──────────┬─────────────┤ │ │ 肌注* │ 口服 │ ├────────┼──────────┼─────────────┤ │ 吗啡 │ 10 │30 （若为重复给药） ** │ │ │ │60 （若为单次或间歇给药） │ │ 氢吗啡酮 │ l-5 │ 7-5 │ │ 美沙酮 │ 10 │20 │ │ 羟考酮 │ 15 │30 │ │ 左啡诺 │ 2 │4 │ │ 羟吗啡酮 │ 1 │10（直肠） │ │ 度冷丁 │ 75 │－ │ │ 可待因 │ 130 │200 │ │ 丁丙诺啡 │ 0-3 │ 0． 8（舌下） │ └────────┴──────────┴─────────────┘ 依照为一个将上述所列药物的肌注剂量与吗啡对比以确立相对浓度单剂量的研究。 ** 依据对慢性痛苦患者治疗的临床经验，吗啡的口服 /肌注作用强度比为 1:3。 参照文件：摘自 FoleyKM ．癌痛的治疗。 NEJM1985;313(2):84-95 表