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* 泸州医学院药理教研室 * * 泸州医学院药理教研室 * 4.平滑肌 支气管平滑肌 激动支气管平滑肌?2受体, 使支气管扩张, 并抑制肥大细胞释放过敏介质。 激动支气管粘膜血管?1受体, 粘膜血管收缩, 通透性降低, 消除粘膜水肿。 其它平滑肌 子宫(?2) 、膀胱(?2)、胃肠(?1)平滑肌张力降低, 但作用弱。 * 泸州医学院药理教研室 * 5. 代谢: 提升机体代谢。 表现: 耗氧量升高20-30% 血糖升高: 激动?、 ?受体, 促进糖原分解; 降低外周组织对葡萄糖摄取; 抑制胰岛素释放。作用强于NA。 脂肪分解: 激动?1、 ?3受体 * 泸州医学院药理教研室 * 1.心脏骤停: ① 溺水、麻醉意外、药品中毒、传染病 电击: 应先除颤, 再用肾上腺素 ② 2. 支气管哮喘 【临床应用】 方法: 心室内注射(配合除颤器和利多卡因除颤) * 泸州医学院药理教研室 * 3 .过敏性休克: ① 毛细血管通透性, 血浆容量, 血压 ②?支气管平滑肌痉挛, 粘膜水肿 呼吸困难 ③?心脏抑制 ① 收缩血管, 使血压上升 ② (+)心脏, 扩张冠脉, 改善心功效 ③ 扩张支气管, 收缩支气管粘膜血管 , 减轻支气管粘膜水肿, 解除呼吸困难 AD为首选药品 * 泸州医学院药理教研室 * ① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间 降低局麻药吸收 降低中毒反应 1: 250000, 一次用量不超出 0.3mg ② 局部止血: 1: 20000或1:1000 4.与局麻药配伍及局部止血 * 泸州医学院药理教研室 * 心悸、烦躁、 头痛、 血压升高 甚至脑出血 心律失常 心室纤颤 禁忌证 脑动脉硬化、 器质性心脏病、 糖尿病、 甲亢等。 高血压、 不良反应 * 泸州医学院药理教研室 * 多巴胺(dopamine DA) NA前体物, 药用为人工合成 属儿茶酚胺口服肝代谢, 体内经MAO、COMT代谢, 只iv滴注, 不经过血脑屏障。 体内起源 体内过程 〖药理作用〗 (+) DA受体 ①小剂量(10μg/kg/分) 血管扩张 肾、肠系膜、冠脉 ② 20μg/kg/分, (1) 心 血 管 作 用 (+)心β1受体 心脏 兴奋 ③>20μg/kg/分 (+) α1受体 收缩血管 心 输出量 促进神经末梢释放NA + (2)肾脏 肾 血 管 扩 张 激活DA受体 利尿 大剂量激 活α受体 收缩肾血管 少 尿 肾血流 滤过率 排钠排水 * 泸州医学院药理教研室 * 临床 应用 1多种休克较理想药品: 感染中毒性、心源性、出血性休克 2急性肾衰 3急性心功效不全 不良 反应 恶心、呕吐、心动过速、 心律失常、肾血管收缩 肾功效下降 * 泸州医学院药理教研室 * 系中药麻黄中提取生物碱, 药用具人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。 作用机制: 1.直接作用: 激动?1、 ?2、 ?1、 ?2受体。 2.间接作用: 促进神经末梢释放NA。 麻黄碱(ephedrine) 泸州医学院药理教研室 文档如有侵权,请联系本人协改正删除,内容如有不当之处,请联系本人改正或者删除,谢谢。 泸州医学院药理教研室 文档如有侵权,请联系本人协改正删除,内容如有不当之处,请联系本人改正或者删除,谢谢。 泸州医学院药理教研室 药理学专题知识讲座 * 泸州医学院药理教研室 * 1.拟交感药构效关系及分类 2.α受体激动药 3.α、β受体激动药 4. β受体激动药 - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - 10分钟 40分钟 50分钟 20分钟 Chapter 10 肾上腺素受体激动药 P85 adrenoceptor agonists * 泸州医学院药理教研室 * 又称为:拟肾上腺素药或拟交感胺类 1.定义: 是一类化学结构和药理作用与Adr、NA相同, 可与肾上腺素受体结合产生肾上腺素样作用药品。 第一节 构效关系及分类 * 泸州医学院药理教研室 * 2.基础化学结构:?-苯乙胺 儿茶酚胺类: AD、NA、ISO、DA 非儿茶酚胺类: 间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林 ①显著激动α和β受体②作用时间短③中枢作用弱 外周作用减弱,作用时间延长, 口服可增加F, 中枢 作用增加 2.1按化学结构分类 * 泸州医学院药理教研室 * 2.2构效关系 3, 4位羟基 外周作用强, 中枢弱 时间短 少1位羟基 外周作用减弱, 中枢 增强, 时间延长 无羟基 外周作用弱, 中枢
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