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第八节抗血栓药AntithromboticDrugs
血栓的成因血管血栓是冠脉血栓和脑血栓的主要病因血栓形成的因素很多—血小板是血栓形成的必需物质—凝血因子及凝血酶在血栓形成中起核心作用?????????????????????????????????????????????2
血栓的形成与分解3
各类抗血栓药的特点抗血小板药多以化学药物为主，如氯吡格雷、阿司匹林、替罗非班等抗凝血药多以化学药物和生化药物为主，如华法林、枸橼酸钠、肝素钠、低分子肝素钠、水蛭素等溶血栓药多以生化药物为主，如尿激酶链激酶等4
一、抗血小板药
氯吡格雷Clopidogerl5
1、结构和命名（S）-α-（2-氯苯基）-6，7-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯6
2、代谢前药体外无生物活性，经肝细胞色素酶系转化为活性代谢物活性代谢物结构未确定主要代谢反应：酯基水解生成无活性代谢物7
3、作用机制活性代谢物可选择性地不可逆地与血小板膜上二磷酸腺苷(ADP)受体结合抑制ADP诱导的血小板膜表面纤维蛋白原受体活化使纤维蛋白原无法与该受体粘连而抑制血小板聚集8
4、作用抗血小板聚集用于预防缺血性脑卒中、心肌梗死、外周血管病疗效强于阿司匹林9
5、其他抗血小板药阿司匹林Aspirin抑制环氧化酶（COX）使血栓素（TAX2）合成受阻老药新用的典型奥扎格雷Ozagrel抑制TAX2合成酶，使TAX2合成受阻10
二、抗凝血药华法林钠WarfarinSodiun华法令、苄酮香豆素11
1、结构和命名3-（3-氧代-1-苯基丁基）-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮钠盐12
2、性质含一个手性碳，药用外消旋体鉴别反应：加硝酸过滤，滤液加重铬酸钾液，振摇，显淡绿蓝色13
3、代谢构型不同代谢不同S型异构体丙酮侧链还原为醇R型异构体母核7位羟基化14
4、作用机制VK能催化凝血因子活化，具有凝血活性华法林钠能阻止VK转化，致使VK缺乏，使凝血因子合成减少华法林钠又称VK拮抗剂VitaminK3WarfarinSodiun15
5、作用用于急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤、人工瓣膜等治疗血栓栓塞性疾病，先用作用快的肝素，再用本品维持治疗16
3、其他抗凝血药双香豆素、醋硝香豆素作用机制和用途与华法林钠相同阿加曲班为凝血酶直接抑制剂17
主要学习内容重点药物-氯吡格雷作用、前药-华法林钠作用、机制熟悉抗血栓药的分类及代表药物18
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